El dextrometorfano es el isómero dextro-metilado del levorfanol, un análogo de la codeína. Es el antitusígeno más utilizado en nuestro país y es accesible en las farmacias sin receta médica. Es componente habitual de numerosos medicamentos que combinan analgésicos y otros productos como anticatarrales y antigripales. La forma pura (la marca más conocida es Romilar de Bayer) ha estado financiada hasta la retirada de los antitusígenos de la financiación pública.
A las dosis recomendadas, el dextrometorfano se considera que tiene menos efectos secundarios que la codeína, de ahí su uso preponderante. Sin embargo, desde hace años se ha ido extendiendo por nuestro país, el uso del dextrometorfano como droga para provocar una sobredosificación voluntaria y sus efectos sobre el sistema nervioso central. Beber botellas de Romilar como forma de intoxicación voluntaria se ha ido convirtiendo en algo habitual por su bajo coste y su fácil acceso sin receta en cualquier farmacia. En la consulta, una joven de 20 años me confesaba el uso del Romilar de esta manera en su entorno de amigos desde hace al menos 6 años.
En EEUU, la
notificación de muertes debidas a la intoxicación por dextrometorfano se realiza desde hace más de 10 años.
Al sobrepasar la dosis máxima especificada, el
dextrometorfano actúa como un alucinógeno disociativo. Su mecanismo de acción
es similar a un antagonista del receptor de NMDA, con efectos similares a los de la
ketamina y la fenciclidina (PCP).
En este momento, el dextrometorfano no aparece en las
listas de la Convención de las Naciones Unidas sobre Estupefacientes de 1961.
Por vía oral, el dextrometorfano se absorbe rápidamente en
el tracto digestivo alcanzando niveles séricos máximos entre 2 y 2,5 h. Cruza
la barrera hematoencefálica aproximadamente un 33-80%. La actividad antitusiva tiene
una duración aproximada de 5-6 horas con una semivida plasmática de 2-4 horas. Es
rápidamente metabolizado por el hígado produciendo dextrorfano como metabolito
activo. El citocromo P450 en la isoenzima 2D6 inactiva el dextrometorfano. Se
elimina por vía renal sin cambios o como un metabolito desmetilado.
Aproximadamente el 10.5% de las personas de etnia blanca europea carece de
CYP2D6, lo que puede conducir a niveles tóxicos agudos de dextrometorfano cuando
se dan "megadosis" (5 a
10 veces las dosis recomendadas). Dextrorfano, el metabolito principal, es
farmacológicamente activo con una semivida de aproximadamente 3,5 a 6 h y es un potente
antagonista de NMDA.El dextrometorfano produce una amplia gama de toxicidades
dependiendo de la dosis o de los componentes de la formulación específica que
se ingiere. A las dosis recomendadas, los efectos adversos se presentan en
menos del 1% de las personas, incluyendo: somnolencia, mareos, coma, depresión
respiratoria, náuseas, molestias gastrointestinales, estreñimiento, malestar
abdominal, taquicardia, sensación de calor, incapacidad para concentrarse, sequedad
de boca y garganta.
Si se administra entre 5 a 10 veces la dosis recomendada, los efectos
adversos son similares a los observados para la ketamina o fenciciclidina (PCP)
e incluyen: confusión, estado de ensoñación, despersonalización, distorsión motora
y del habla, desorientación, estupor, somnolencia, hiperexcitabilidad, ataxia,
nistagmo, alteración del tono muscular, anestesia disociativa, alucinaciones
visuales (alucinaciones de hojas, remolinos y manchas de color) y psicosis
tóxica. Los efectos tóxicos son dosis dependientes en diversas
"mesetas"
Su consumo recreativo por parte de adolescentes y de adultos
jóvenes me parece motivo de preocupación. La
disponibilidad sin receta, su legalidad, un precio barato y una fácil y extensa
información en sitios web coloca, en mi opinión, como un potencial problema que puede crecer.
Sería deseable la reevaluación del estatus legal del dextrometorfano para situarlo como fármaco que precisa receta médica.